体にとって有害な異物が皮膚に付着したり、体内に侵入すると、体の肥満細胞からヒスタミンという物質が放出されて、それが引き金となってじんましんや花粉症などのアレルギー症状が起こります。 抗ヒスタミン剤は、このヒスタミンの発生を抑制することで、アレルギー性の皮膚症状や、花粉症、アレルギー鼻炎などの症状が現われるのを防止します。 抗ヒスタミン剤の代表的なものが、塩酸ジフェンヒドラミンなどです。
睡眠薬や精神安定剤などの中枢神経を抑制する薬と、抗ヒスタミン剤を併用すると両方の薬の効果が強まることが、副作用がでる場合もあります。